万古霉素(Vancomycin),是一种糖肽类抗生素,用于治疗细菌感染。
用途
1、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的关键组分肽聚糖来干扰细胞壁的合成,抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。
2、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗:首先是耐药菌感染的治疗;另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。
3、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症;万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药,也可以联合用药。
4、可抑制细菌细胞壁的合成,对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强,对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。
5、与其他抗生素无交叉耐药性,极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
6、药品口服不吸收,静滴时必须先用注射用水溶解,滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应,浓度过高可致血栓性静脉炎;肌注可致剧烈疼痛,故不可肌注;有严重耳毒性及肾毒性,故只宜短期用于抢救。
药理毒理:
本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。
药代动力学:
本品口服不吸收,单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度(cmax)25.18mg/L,8小时血浓度平均为1.90mg/L,有效血浓度可维持6~8小时。单次静脉滴注800mg,高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织□□,但不易进入脑组织中,在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄,单次静滴400mg,24小时尿中平均总排泄率为81.1%;单次静滴800mg,24小时尿中平均总排泄率为85.9%。
适应症:
本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染;青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者,可选用去甲万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。
规格:
(1)0.5g(50万单位)(按C66H75Cl2N9O24计)
用法用量:
通常用盐酸万古霉素每天2g(效价),可分为每6小时500mg或每12小时1g,每次静滴在60分钟以上,可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g,每次静滴在60分钟以上。儿童、婴儿每天40mg/kg,分2-4次静滴,每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-15mg/kg,出生一周内的新生儿每12小时给药一次,出生一周至一月新生儿每8小时给药一次,每次静滴在60分钟以上。
配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10mL注射用水溶解,在以至少100mL的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,静滴时间在60分钟以上。
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